Attività in vitro di un nuovo triazolo derivato dall’itraconazolo

ITF 2534 (ITF; Italfarmaco, Milano) è un nuovo triazolo enantiomero, selezionato da un programma di screening di derivati dell’itraconazolo (ITR), sulla base della migliore solubilità, assorbimento (determinato in vitro in cellule di colon carcinoma umano CaCo-2) e interazione con i principali CYP umani (enzimi citocromo P450). L’attività antifungina è stata saggiata nei confronti di 38 ceppi di Candida spp. e 18 ceppi di Aspergillus spp. di isolamento clinico e su tre ceppi di controllo ATCC (Candida krusei ATCC 6258, Candida. parapsilosis ATCC 22019, Aspergillus flavus ATCC 204304) in confronto con fluconazolo (FLU) ed ITR, utilizzando i protocolli CLSI M27-A2 per Candida spp. e M38-A per Aspergillus spp. L’analisi dei risultati consente di affermare che la molecola mostra un’attività comparabile a quella di ITR nei confronti sia dei lieviti sia delle muffe. L’utilizzo di ceppi ATCC, di cui sono noti i range di attività delle molecole commerciali, permette di considerare tale molecola una valida alternativa all’ITR. ITF2534 mostra inoltre una farmacocinetica favorevole come dimostrato nel ratto dopo somministrazione orale del prodotto (20 mg/Kg). La molecola è infatti ben assorbita e mostra un buon profilo dei livelli plasmatici.