Nel trattamento farmacologico di patologie oculari retiniche le attuali vie di somministrazione di farmaci (topica, sistemica, intraoculare) sono gravate da limiti e complicanze. Tra i drug delivery systems le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) hanno dimostrato notevoli potenzialità come innovativo sistema di trasporto di farmaci. In particolare, in campo oftalmologico, recenti studi hanno dimostrato la capacità delle SLN di veicolare farmaci nel vitreo e nella retina così da raggiungere concentrazioni intraoculari non ottenibili con le tradizionali vie di somministrazione.
L'impiego delle SLN, come carrier di molecole farmacologiche a livello oculare, potrebbe portare numerosi vantaggi nel trattamento di patologie oculari a carico del segmento posteriore, che si accompagnano sempre a grave ed importante riduzione dell'acutezza visiva.
Sarà utilizzato il triamcinolone acetato, farmaco utilizzato per patologie oculari significative quali degenerazione maculare senile, infiammazioni intraoculari e trombosi venosa retinica, come principio attivo da candidare per lo studio di inglobamento nelle SLN. L'incorporazione del farmaco avverrà, dopo studio delle caratteristiche chimico-fisiche della molecola candidata all'inglobamento, con preparazione di opportuna microemulsione a caldo (scelta di pH, range di temperatura, scelta dei componenti e loro dosaggio). Verrà inoltre effettuata la caratterizzazione fisica delle nanoparticelle ottenute (diametro medio, potenziale zeta ed indice di polidispersione). Dopo l'iniziale ottenimento di SLN inglobanti il principio attivo, sarà operata una ottimizzazione dei parametri di processo per variare la percentuale inglobata.
Si studieranno la biodisponibilità ed i parametri di farmacocinetica (analisi HPLC-MS) dopo somministrazione topica. Verrà utilizzato l'LTQ (Electron Thermon Corporation) come analizzatore a trappola lineare.
Si opererà su 12 conigli pigmentati randomizzati in quattro gruppi di tre elementi ciascuno. Si instilleranno nel sacco congiuntivale 50 microlitri (due gocce da 25 microlitri a 90 secondi di intervallo l'una dall'altra) della dispersione di SLN caricate con il principio attivo scelto in occhio destro. L'occhio sinistro sarà l'occhio di controllo.
Ad intervalli di 30 minuti, 2, 4 e 24 ore dalla somministrazione topica, si procederà al ad un prelievo di sangue venoso e quindi al sacrificio dell'animale, all'enucleazione ed al prelievo dei tessuti oculari (cornea, umor acqueo, cristallino, umor vitreo, retina e coroide) per l'estrazione del farmaco in HPLC-MS.